摘要:海普提供的固相合成载体可用于多肽药物、核酸药物合成,拥有丰富产品品系,产品整体质量稳定,应用经验丰富。
#GLP-1类多肽药物固相合成载体 胰高血糖素样肽(GLP-1)是人在进食过程中由肠黏膜内分泌细胞L细胞分泌的肠源性激素。
GLP-1通过刺激胰岛素的合成(胰岛β细胞)和抑制胰高血糖素的分泌(胰岛α细胞),以葡萄糖浓度依赖性方式参与机体血糖调节。GLP-1可通过多种机制促进胰岛β细胞的再生和修复,增加胰岛β细胞数量的作用尤为显著,这为2型糖尿病的治疗甚至缓解提供了发展前景。
多肽的合成及纯化方法是多肽制药工艺的重要组成部分,目前多肽合成方法可分为生物合成法及化学合成法。
1)生物合成法:随着基因重组技术发展,多肽生物合成法除传统天然提取法,常用的酶解法、发酵法外,基因重组法也在多肽合成中得到逐步应用;
2)化学合成法:利用保护基团保护原料氨基酸中暂不反应的基团,保证反应按照设计方向进行,通过氨基酸之间的缩合反应来实现氨基酸连接延长,以获得特定序列的多肽。多肽化学合成法分为液相合成法与固相合成法,两者主要的区别源于是否使用固相载体。
其中固相合成法需:要求树脂化学稳定不溶于试剂,空间位阻小、具溶胀性、有足够氨基酸延长空间,一定机械强度,提供足够连接点;连接分子要求合成过程稳定,后续易切除且不易发生副反应。载体根据连接分子可分为羟基树脂、氯甲基树脂、氨基树脂等。
海普提供的固相合成载体可用于多肽药物、核酸药物合成,拥有丰富产品品系;同时,载体机械强度高、功能基团位点分布均匀、反应速度快,在应用中可提高氨基酸反应效率和肽链稳定性,产品整体质量稳定,应用经验丰富。
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